Обратная связь

Форма обратной связи

Регистрация в системе
Или войдите с помощью соцсети:
5-Фторурацил-Эбеве

ID препарата: 4

Форма группы: конц. для р-ра для инфузий 50 мг/мл 20 мл флакон, 1 шт

Вес: 0.058 кг;

Штриx код: 9088881314318

Составляющее : ФторурацилФторурацил

Производитель: Эбеве Фарма

Диагностика и лечение в: 5 Мед. Учреждениях

Состав

Действующее вещество: фторурацил
1 ампула или флакон содержат содержат 250 мг, 500 мг или 1000 мг фторурацила
Вспомогательные вещества: гидроксид Na, подготовленная вода для инъекций.
 

Фармакологическое действие

Фторурацил - аналог урацила, компонент рибонуклеиновой кислоты. Препарат функционирует как антиметаболит. После внутриклеточного преобразования в активный деоксинуклеотид он вмешивается в синтез ДНК, блокируя преобразование деоксиуридиловой кислоты в тимидиловую кислоту клеточным ферментом тимидилат синтетазой. Фторурацил может также вмешаться в синтез РНК. Есть доказательства, что метаболизм Фторурацила в анаболическом пути блокирует реакцию метилирования деоксиуридиловой кислоты в тимидиловую кислоту. Таким же образом фторурацил вмешивается в синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), ингибирует образование рибонуклеиновой кислоты (РНК). Так как ДНК и РНК важны для клеточного деления и роста, эффект Фторурацила может состоять в том, чтобы создать дефицит тимина, который вызывает неуравновешенный рост и смерть клетки. Эффекты на ДНК и РНК больше всего отмечены в тех клетках, которые растут быстро и принимают фторурацил в больших количествах.

Показания

Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, пищевода, желудка, поджелудочной железы, первичный рак печени, рак мочевого пузыря, предстательной железы, яичников, шейки матки, злокачественные опухоли головы и шеи, рак надпочечников, рак вульвы, рак полового члена, карциноид.

Противопоказания

Гиперчувствительность, терминальные стадии заболевания, кахексия, аплазия костного мозга (число лейкоцитов менее 5·109/л, количество тромбоцитов менее 100·109/л), стоматит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, выраженная функциональная недостаточность печени и почек, тяжелые системные инфекции (или угроза их развития), беременность, кормление грудью.

Побочный эфект

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, атаксия, дизартрия, нистагм, нарушение пространственной ориентации, спутанность сознания, эйфория, неврит зрительного нерва, нарушение зрения, фотофобия, катаракта, избыточное слезоотделение, стеноз слезных канальцев, нарушение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): лейкопения (обычно возникает через 9–14 дней после каждого курса, число лейкоцитов восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, аритмия, стенокардия, ишемия, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, тромбофлебит.
Со стороны респираторной системы: редко — пульмонит (кашель, одышка), бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, мукозиты (язвенный стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, эзофагит, проктит), диарея, снижение аппетита, кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: сухость и трещины кожи; в отдельных случаях — алопеция (обратимая), частичная потеря ногтей, гиперпигментация в области ногтевого ложа и других частей тела, ладонно-подошвенная эритродизестезия (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, покраснением и опуханием), фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит (зуд и кожная сыпь, обычно на конечностях и менее часто на туловище), анафилактический шок.
Прочие: инфекции (обычно бессимптомные, менее часто — повышенная температура тела или озноб, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание), мышечная слабость, носовое кровотечение, азооспермия, аменорея, гиперурикемия.
 

Взаимодействие

Эффективность и/или токсичность фторурацила модулируют интерферон альфа−2а, метотрексат, кальция фолинат. Митомицин при длительном применении потенцирует возникновение гемолитико-уремического синдрома.
Препараты + лучевая терапия, вызывающие миелосупрессию, усиливают индуцируемую фторурацилом лейкопению и/или тромбоцитопению.
При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины; инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.
Передозировка
При применении в рекомендуемых дозах возникновение передозировки маловероятно. Специфический антидот не известен.
Возможна повышенная чувствительность к препарату у людей с дефицитом фермента дегидропиримидиндегидрогеназы.
 

Дозировка

Путь введения, режим и дозы в каждом случае определяются индивидуально и зависят от показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии. Вводят в/в струйно или капельно, в/а, внутриполостно.
В/в капельно, 1 г/м2/сут, постоянно в течение 96–120 ч; в комбинации с другими ЛС - 600 мг/м2 в/в в 1 и 8 дни курса. При применении в комбинации с кальция фолинатом дозы фторурацила обычно уменьшают на 25–30%.
5 ФЛУЦЕЛЬ (Фторурацил для инъекций) следует вводить только внутривенно, избегая экстравазации. Не требуется разведение препарата. Все дозировки должны быть основаны на реальной массе тела пациента. Однако усредненная масса тела используется в случае, если пациент страдает ожирением, или имеются сомнения в массе тела вследствие отечности, асцита или других форм задержки жидкости. Рекомендуется до начала терапии тщательно проверить пациента и подобрать оптимальную начальную дозу. Доза 12 мг/кг вводится внутривенно один раз в день в течение 4 последовательных дней. Суточная доза не должна превышать 800 мг. Если не наблюдается токсичности, дается доза 6 мг/кг на 6,8,10 и 12 дни, до появления токсичности. На 5,79 и 11 дни препарат не вводится. Терапию следует остановить в конце 12 дня, даже при отсутствии признаков токсичности. Пациенты, не входящие в группу риска или пациенты с нормальным пищеварением должны получать препарат в дозе 6 мг/кг/день в течение 3 дней. Если не наблюдается токсичности, дозу 3 мг/кг можно вводить на 5,7 и 9 дни до появления токсичности. Препарат не вводится на 4,6 или 8 день. Суточная доза не должна превышать 400 мг. Последовательность инъекций представляет собой курс терапии.

При беремености

Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
 

Передозировка

Возможность передозировки фторурацилом маловероятна, так как препарат вводится под контролем врача. Возможные признаки передозировки: тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечное изъязвление и кровотечение, угнетение функции костного мозга (включая тромбоцитопению, лейкопению и агранулоцитоз). Нет специфического антидота. Пациенты, которым была введена большая доза фторурацила, должны находиться под контролем врача по меньшей мере 4 недели (необходима проверка картины крови). При появлении анормальных реакции следует начать соответствующую терапию.

Специальные инструкции

Применение фторурацила должно проводиться под контролем квалифицированного врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Больные должны находиться в условиях стационара по крайней мере во время первого курса лечения. Дополнительный курс фторурацила следует назначать только при разрешении токсичности после ранее проведенного курса.
Фторурацил рекомендуется исключительно для парентерального введения, не следует вводить интратекально из-за опасности нейротоксического действия.
Во время лечения кровь исследуют не реже 3 раз в неделю, при первых признаках угнетения кроветворения — ежедневно. При резком угнетении функции кроветворения переливают эритроцитарную массу, применяют стимуляторы кроветворения. Во время лечения назначают витамины (тиамин и др.); необходим тщательный уход за полостью рта.
После лучевой терапии или применения других противоопухолевых средств назначение фторурацила допустимо через 1–1,5 мес при условии полного восстановления картины крови. Не следует также назначать препарат ранее чем через 3–4 нед после сложных оперативных вмешательств. Не рекомендуется вводить препарат при обширных метастазах в костный мозг.
С осторожностью назначают пожилым больным (более вероятны возрастные нарушения функции почек, что может потребовать снижения дозы).
Стоматологические вмешательства следует завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
Необходимо предусмотреть редукцию начальной дозы у пациентов с недостаточной функцией костного мозга, нарушением функции печени или почек. Следует соблюдать особую осторожность у больных, ранее получавших цитотоксические препараты, в т.ч. алкилирующие средства, или лучевую терапию в высоких дозах.
Поскольку нет данных о безопасности назначения в период беременности, у женщин с сохраненной детородной функцией следует использовать только в сочетании с адекватной контрацепцией.
Применение фторурацила немедленно прекращают при первых признаках осложнений: диарея, воспаление слизистой оболочки пищевода и глотки, изъязвление и кровотечение в ЖКТ, кровотечение любой другой локализации, выраженная лейкопения или быстрое снижение числа лейкоцитов (особенно гранулоцитов). При разрешении (исчезновении) побочных явлений лечение продолжают в более низкой дозе.
Особые меры предосторожности (отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь, отказ от приема ацетилсалициловой кислоты, возможное переливание тромбоцитов и др.) необходимо соблюдать в случае развития тромбоцитопении. Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции. У больных с нейтропенией при повышении температуры тела применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасная бритва, ножницы), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травма. В период лечения избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями.
Появление признаков угнетения функции костного мозга (необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже и др.) требуют немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность при комбинированной терапии; принимать каждый препарат в назначенное время.
При синдроме ладонно-подошвенной эритродизестезии можно назначать пиридоксин внутрь в дозе 100–150 мг/сут.
Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата. Разведение фторурацила должно проводиться обученным персоналом в специально оборудованном месте (в специальных шкафах с вытяжкой), с использованием защитной одежды (одноразовых перчаток, защитных очков, масок), с соблюдением мер предосторожности при приготовлении инъекционных растворов и уничтожении игл, шприцев, ампул и остатка неиспользованного препарата.

Условия хранения

Список А. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Примечание: В случае образования осадка под воздействием низких температур раствор перед использованием следует нагреть до 60°С, энергично встряхивая, и затем охладить до комнат

Срок годности

Срок годности 2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Назначается:

По рецепту